片剂的制备工艺次要有湿合议制粒压片机、干合议制粒压片机、粉末间接压片机和冻干合议制片等多少种办法。粉末直接压片是将药品的粉末与适合的辅料辨别过筛并混合后,没有通过制颗粒(湿颗粒或者干颗粒)而间接压抑成片。因为其工艺进程容易,无须制粒、枯燥,节能省时,掩护药品稳固性,进步药品溶出度,以及轻工业主动化水平初等,正越来越多地被各国的医药企业所采纳。相关材料显现,正在海外约有40%的片剂种类已采纳种工艺消费。于于保守的湿合议制粒而言,粉末间接压片技能为显然的劣势正在于其经济性。正在保守的湿合议制粒中,要思忖粘合剂退出量、颗粒枯燥工夫、醇制粒过筛工夫等要素,消费需求的工具单位多、时间大,且由于有些要素需求依托经历判别,因而能够形成货物品质没有稳固,批次间差别大等。而间接压片技能明显的劣势是其升高了设施和运作的利润:其消费工艺容易,无需制粒、过筛、枯燥、整粒及两头样片检测等岁序,缩小了呼应的设施厂房注资以及测验利润和休息强度,浪费工夫和动力,且没有因工人的经历决议货物的质量,使终货物品质稳固,批次间差别小,可操作性强,陆续消费有保障,特别适宜GMP请求的消费治理。
1、大大进步崩解性和溶出度
采纳粉末间接压片技能消费的片剂存正在优良的崩解功能和优异的疏散匀称度,因而,眼前该技能正在一些速释、速崩片中使用较为宽泛,国际口崩片的消费已逐步采纳粉末间接压片技能。粉末间接压片技能为什么可以进步片剂的崩解性?片剂的崩解次要依托片剂中的崩解剂经过毛细血管作用或者收缩作用驱使片剂崩解。采纳粉末间接压片工艺制备的片剂,其崩解剂没有同于湿合议制粒中的崩解剂,没有会因为后期接触潮气而升高崩解功能,从而保障了优良的崩解特点。此外,因为没有停止颗粒压片机,片剂崩解后没有会构成大团状颗粒,而是构成比名义积于较大的细粉,能够较好地散布正在体内,进步片剂的疏散匀称度,无助于于药品的开释、吸引。钻研标明,该技能能够保障含片正在没有到30秒内崩解彻底,眼前已有许多疏散片的制备采纳了粉末间接压片技能。粉末间接压片技能还无助于于进步溶化度小的药品的溶出度。因为这类药品受其比名义积和药物废品名义本质的反应较大,经过制剂学办法,选用亲医道辅料,经间接压片后,食品崩解后药品间接从粉末中开释进去,疏散度增大,溶出放慢,于生物应用度进步。周鹏引见说,采纳粉末间接压片机技能,选用亲医道好的辅料(相似乳糖)作为填充剂,从而正在保障片剂疾速崩解的大前提下,药品偕同乳糖粉末正在水平分秋色散匀称,继而乳糖溶化并正在药品名义凭借范德华力和水构成氢键,从而升高药品的疏医道,无助于于进步药品的溶出度。相似,采纳湿合议制粒消费的炎痛喜康片60秒钟仅溶出52%,而采纳粉末间接压片消费的片剂60分钟溶出度可到达90%。
2、工艺顺应性强
与湿合议制粒相比,粉末间接压片技能的劣势还正在于它防止了加热和潮气的反应。正在实践消费中,会遇到某些化学本质没有稳固的药品,如易电离的酯类、酰胺类药品,易氧化的酚羟基类药品、维他命C、维他命E等;正在湿合议制粒中,很多遇热、遇光没有稳固的药品正在消费进程中会发作电离反响,或者正在颗粒枯燥进程中受暑破坏,或者因为工艺简单形成药品见光合成等。关于该署成绩,可思忖采纳间接压片机工艺加以处理。因为粉末直接压片机工艺容易,无需制粒、枯燥,从而可无效地掩护主药的稳固性,防止其由于湿合议制粒形成的各族没有稳定要素,从而保障货物的品质。 正在实践消费中,一些熔点较低(60℃内外或者低于60℃)的药品,如α-硫心酸(熔点为60℃),制粒后枯燥时因为主药受暑消融而形成颗粒很难枯燥,从而反应消费;秘方药剂百喘朋片中的磷酸砂仁碱和磷酸苯海拉明制得的颗粒正在枯燥时因为具有低共熔景象,没有易烘干。采纳粉末间接压片技能能够处理该类成绩。 此外,一些遇水黏性加强、没有易制粒或者是引湿性强而没有宜短工夫正在气氛中露置的药品,相似少数的国药软膏,能够采纳粉末间接压片技能,防止黏性强和引湿大带来的有利要素,从而失去象样的片剂。
3、“结合加工”好转辅料本质
间接压片机没有同于湿合议制粒压片的一很大差异正在于其请求用来压片的物品是粉末状的细粉,物品可压性和活动性的是非,将决议货物的品质。因为数药品粉末的活动性和可压性都没有能满意间接压片的请求,所以选笃学能优惠的辅料来增多药品的活动性等就是一度间接无效的办法。正在间接压片机中对于辅料的准确取舍比湿合议制粒更为严厉。然而,眼前,还没有保守的辅料兼具间接压片所请求的优良的活动性和优异的紧缩性、黏合性,高低的摩擦性,以及对于光滑剂的低迟钝度。通例的小粉、糊精、糖粉的活动性和可压性都于较差。因为,开拓实用于粉末间接压片技能的辅料是一度新考题。